|
|
发表于 2007-10-7 21:13:53
|
显示全部楼层
避孕药
【简介】
避孕药(prophylactic drugs)一般指口服避孕药，有女性口服避孕药和男性口服避孕药。实际生活中，以女性采用口服避孕药的方法进行避孕的情况比较多，20多年的使用经验，对于不同的女性，有不同的感受，有些女性愿意采用这种方法进行避孕，而有些则不想使用。
避孕药自1960年开始使用，目前世界上采用避孕药进行避孕的妇女约有约有7500万。
避孕药的主要作用:抑制排卵，并改变子宫颈黏液，使精子不易穿透，或使子宫腺体减少肝糖的制造，让囊胚不易存活，或是改变子宫和输卵管的活动方式，阻碍受精卵的运送。
【作用机理】
作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。
1、以抑制排卵为主的甾体性激素
雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。
2、以阻碍受精为主的甾体性激素
小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。
【分类】
避孕药又分为短期口服避孕药、长效口服避孕药 、速效口服避孕药、紧急避孕药等，针对不同的避孕需求，可有针对性服用。
1、以抑制排卵作用机理为主的药物
中国常用的有短效口服避孕药、长效口服避孕药和长效注射避孕针3类。
短效口服避孕药
一般从月经第5天开始服用，每天1片（丸），连服22天，不能间断，若偶然漏服应于24小时内补服1片。停药后2～4天来月经，然后于月经第5天服下一个周期的药，若停药7天仍不来月经则应立即开始服下一个周期的药。避孕效果满意，成功率约100％，是目前世界上应用最广的一类甾体避孕药。
长效口服避孕药
主要依靠炔雌醚在脂肪组织中贮存并逐渐释放而起长效作用。在月经来潮的第5天服药1片，以后每隔28～30天服1片。这类药物服法简便，效果较好。但类早孕反应和白带多的副作用较常见。
长效避孕针剂
避孕针 1号和复方甲地孕酮注射剂。第1次于月经周期第5天及第12天各深部肌肉注射1次，以后每月注射，每次1支。若用药后出现闭经，可隔28天再注射1支；若连续闭经两个月，应停止注射，停药期间采用其他避孕方法，待月经来潮后再重新开始注射。这类制剂用法简便，效果可靠。主要缺点在于用药量大，在部分妇女可致月经紊乱。有些地区正在探索减量试用。
紧急避孕药
紧急避孕药适用于同房时没有采取避孕措施或避孕套破损、滑脱以及体外排精失败、妇女受到意外伤害等情形。在同房后72小时之内服用紧急避孕药，能有效地阻止意外妊娠，使妇女免受流产之苦。1998年由国家计划生育委员会科研所、国家计划生育委员会药具服务中心与有关厂家联合开发推出国内第一个紧急避孕专用药——毓婷，学名左炔诺孕酮片，它只需在避孕失败和无保护同房后的72小时内服用一片，即可有效地防止非意愿妊娠的发生。
专家介绍，属于非处方药的紧急避孕药一般在药店都能买到，常见的有毓婷、慧婷等。此药属激素类药物，多次服用会导致月经紊乱，对身体健康有影响，服用时要注意以下事项：
1. 只能偶尔使用，一般一个月内最多只能使用一次，而且不可以每个月都用。
2. 72小时内服用一片，隔12小时再服一片，总量为2片。服药时间越早效果越好。
3. 服药后2小时内发生呕吐的，必须立刻补服一片。
4. 吃了紧急避孕药后又发生性行为，必须采取避孕措施，否则仍有妊娠的可能。
5. 心血管病患者、糖尿病患者、乳腺癌患者、产后半年内的哺乳女性及已经确定为妊娠的人严禁使用此药。
2、以抗着床作用机理为主的药物
可改变正常的子宫内膜周期性变化，使内膜正常转化受到干扰，子宫内膜组织学及生物化学发生变化，表现为内膜变薄、分泌不良、很快萎缩退化，破坏了受精卵和子宫内膜的同步现象，不利于孕卵着床。抗着床药物是大剂量孕激素，其优点是不受月经周期影响，可在探亲当日开始服用，所以亦称探亲避孕药。双炔失碳酯可作为事后避孕药，有抗着床作用，不受月经周期的限制，也无需连续服药，但影响雌激素活性，副作用较大。
主要有以下几种：
含大剂量孕激素的探亲避孕片
为适宜分居两地的夫妇探亲时短期服用的一种剂型，其应用不受月经周期的限制。常用的有两种制剂：①甲地孕酮片。于探亲当日中午（或性交前8～10小时）服1片，当晚加服1片，以后每晚服1片，直到探亲结束的次日再服1片。②炔诺酮片。于探亲同房当晚开始，每晚服1片。若探亲超过半个月则于服完14片后接着服1号或2号口服避孕片。在排卵前服用尚有抑制排卵的作用，服药后部分妇女有类早孕反应，一般较轻。停药后1周内来月经。因其应用不受月经周期的限制，故适合于探亲期间使用。
含有两种孕激素的事后避孕片
是灵活简便的口服避孕药，只须在同房时临时服1片。中国在探亲避孕药基础上，研究成复合孕激素速效事后片，如甲醚抗孕丸(膜)、氯醚避孕丸等，既可常用，也可供探亲时使用。两种孕激素合用有相加作用，其作用机理是多环节的，主要为改变宫颈粘液使不利于精子穿透，同时亦影响子宫内膜发育及卵子的运行速度，或使卵裂受抑制，甚至使卵子变性失去着床能力。
【利弊】
优点
服用避孕药进行避孕，是一种比较安全、有效的避孕方法，能够大大减少妊娠的可能性。使用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。避孕药的优点一是成功率比较高，坚持使用，能达到99％的避孕率。二是具有可逆性，停药后即可再次怀孕，三是具有一些治疗作用，四是紧急事后避孕药，能够作到紧急避孕。
健康效应
·规律的月经周期
·经血血量减少
·较少或者没有痛经
·光滑的皮肤
·降低乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌的几率
·降低骨盆炎症的几率
·较少的子宫囊肿
·可以帮助保持受孕能力
·使骨骼更强壮
·减少生理周期的大量出血
·减少缺铁性贫血
·防止受孕
副作用
1、类早孕反应
类早孕反应较常见，约占用药人数的50%。症状多为先重后轻，以后逐渐消失，可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应，如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1—2周发生。原因与雌激素水平暂时过量，引起体内水钠潴留，胃肠功能紊乱有关，一般坚持服药2～3个月后，反应可自然消失或减轻，将服药时间安排在晚间临睡前，可使日间反应较轻。反应较重者，可服维生素B6，每次20毫克，每日3次。仍无缓解者，可考虑更换避孕药，选择雌激素含量较少的药物。
2、白带增多
多由长效口服避孕药引起。因此类药雌激素含量高，过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞，使其分泌旺盛而引起白带增多。
3、乳房胀痛
原因是雌激素对乳房的刺激。
4、月经失调
包括：①经量减少或闭经。服用短效避孕药后常出现此情况，是由于药物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，药物内含雌激素量也较少，子宫内膜不能正常生长，内膜薄，故经量减少，甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经 2个月应予以停药，改用其他措施避孕，多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经，此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺酮，或注射黄体酮，也可用短效避孕药2号，每晚服2片，连服5～6天。一般在停药后一周内月经来潮。
②突破性出血。如服药期间出血，多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0.005～0.015mg，每日一次，直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1号或2号1片，直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮，可按月经来潮处理，即刻停药，在停药的第5天，再开始服下个月的药。
③经量增多，经期延长。常发生于服长效口服避孕药者，出血较多时可用止血药，必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多，连续出血3个月以上，则应停服长效口服避孕药，改服短效药。应用长效注射避孕药时，常可出现月经不规则，如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经，多见于用药前3个月者。若能坚持使用，以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇，连服3天。
5、体重增加
可能是雌激素引起水钠潴留，孕激素影响合成代谢（孕激素增高会促进蛋白质同化作用），故使部分妇女体重增加。一般不需处理，可口服利尿药或予以低盐饮食，必要时停药。
6、色素沉着
服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着，为雌、孕激素作用的结果，一般停药后多自然恢复。
【禁吃避孕药的十种女性】
一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用避孕药，但处于下列情况的妇女不宜使用口服避孕药：
1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的避孕药都在肝脏进行代谢，经肾脏排泄，如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用，将会增加肝、肾负担。
2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。避孕药中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留，会加重心脏负担。
3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。
4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用避孕药后，可能会使血糖轻度升高，使隐性糖尿病变为显性，故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。
5、甲状腺功能亢进的妇女，在没有治愈前，最好不要使用避孕药。
6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用，以免对肿瘤产生不良影响。
7、过去或现在患有血管栓塞性疾病（如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等）者不能使用。避孕药中的雌激素，可能会增加血液的凝固性，会加重心血管疾病的病情。
8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用，否则会加重症状。
9、过去月经过少者，最好不用。长期使用避孕药可使子宫内膜呈萎缩状态，更会减少月经量。
10、哺乳期妇女不宜使用。避孕药可使乳汁分泌减少，并降低乳汁的质量，还能进入乳汁，对哺乳儿产生不良影响，所以哺乳期妇女不宜使用。
【注意问题】
1、服用各种避孕药必须养成准确、按时、按量服用的良好习惯，不可随意改变或延长服药时间。不要漏服、迟服，发现漏服应于次日补服，否则易造成不规则出血或避孕失败。
2、避孕药应妥善保存，避免小儿误服。药片如果受潮、溶化或糖衣层磨损、压碎时，都不要服用，以免影响避孕效果或造成阴道出血。
3、长期避孕者，应在医生指导下服用。服药期限通常短效药6--7年，长效药3--4年为宜。探新避孕药每年不超过2次。可与其他避孕措施交替使用。
4、凡患急、慢性肝炎，肾炎、肿瘤，糖尿病，血栓性疾病，心脏病，严重高血压患者，均不可服用。
5、产后半年内，哺乳期或年龄在45岁以上的妇女不宜服用。
6、服药期间受孕应中止妊娠。要求生育时应停药半年后再孕，以防生育畸形胎。
【口服避孕药】
口服避孕药到今年已经问世40多年了，作为给健康的年轻女性长期使用的药物，它是人类迄今为止研究得最广泛和透彻，也是最安全的药物之一。对于大多数女性来讲，它是一种非常可靠的可逆避孕方法。只要正确服用，它的可靠性可以达到99%以上，可与绝育相媲美。
目前全世界约有超过1亿妇女正在服用口服避孕药，发达国家的使用者大多为18-30岁。口服避孕药在西方发达国家是应用最为广泛的避孕方法之一，使用比率高达30%-50%。德国20-49岁的妇女中，平均88.9%的妇女使用过口服避孕药；在瑞典，90%的女性在在她们一生中使用过口服避孕药，而年龄为15-44岁的妇女中每3个人就有一个正在服用口服避孕药。在中国口服避孕药的使用率不足3%。
对于绝大多数健康的女性而言，口服避孕药所带来的利要远远大于弊。不过这也不意味着它适合每一位女性，在选择避孕药之前，你要确认自己没有口服避孕药的禁忌症：如怀孕，不明原因的阴道出血，肝脏疾病，有血栓或血栓史，激素依赖性肿瘤等。而有心血管疾病等症状的女性也不适合服用口服避孕药。
口服避孕药长期使用时，至少是连续几个月或是几年，是最可靠的。即使你其间可能暂时没有性生活，也最好仍然继续使用妈富隆。因为你的身体是需要时间来适应口服避孕药的。而且如果你坚持服用它，并且建立了自己的服药规律，发生意外怀孕的风险就非常非常低了。
非常重要的一点是不要把你的避孕药借给别人或是向别人包括你的朋友借避孕药。因为不同品牌的避孕药所含的成份不尽相同。如果你突然开始服用一种不用的品牌，可能会感觉一些不适，因为你的身体又需要调整自己来适应另一个新的激素水平。
如果你需要动手术或是长期卧床的话，你需要在手术（大手术或需静养不动）的前一个月就停止服用口服避孕药。某些手术如果需要长期躺着不动的话，有可能增加血栓的危险性。
大多数人口服避孕药都不会出现什么问题，但也有少数人因体质关系可能会出现一些副作用，不过，这也无关紧要，稍作处理即可安然无恙。
早孕样反应口服避孕药后如出现恶心、呕吐、挑食等， 这是避孕药中的雌激素刺激了胃黏膜而引起的，这是一种暂时性现象，等胃黏膜适应了这种刺激，也就习惯成自然了。反应比较强烈的人，需要适当服用一点控制此类反应的药物，如维生素B6及山茛菪碱类药物，或配合吃些含维生素B6丰富的食物，如瘦肉、肝、蛋黄等，可缩短这一不适过程。
月经失调个别人口服避孕药（尤其是短效避孕药）后，可出现月经失调现象，轻者无需治疗。一般停经两个月以上为重者，要改用其他避孕措施，同时要每天服用氯酚胺50毫克，连服5天，至次月又服5天，连服3个月即可好转。
出血避孕药因故漏服后，可能出现子宫出血。若发生于月经周期前半期，可加服炔雌醇0.05～0.15毫克，直至服完22片为止；若发生于月经周期后半期，可于每晚再服0.5～1片避孕药，直至服完22片为止。如能配合吃些动物肝脏、血等含铁丰富的食物则更好。
出现妊娠斑有的妇女服用避孕药后会出现妊娠斑，其实，这种色素沉着斑并非妊娠所特有，体内雌激素和孕激素水平增长率高时均可发生。对这种色素沉着斑，只要停用避孕药，它就会逐渐消退。如能在饮食中增加一些富含维生素C的新鲜蔬菜和水果，如青菜、白菜、芹菜、西红柿及桔子、橙子等，色素沉着斑就会消失得更快些。
【外用避孕药】
多具有较强的杀精子作用，一般制成胶冻、片剂或栓剂等，放入阴道后，发挥杀精子作用。如苯乙酸汞、苯硝酸汞、苯醇醚等，单独应用时避孕效果不够满意，与避孕工具同时应用，可提高效果。
在使用外用避孕药之前先要清洗外阴，然后洗净手，将药膜用食指深深推入阴道内直达后穹窿，10分钟后等药膜充分溶解，即可性交。如放入药膜后30分钟未性交，应再放1张药膜，以提高避孕效果。如相隔1小时后再有性交，应再放1张，以杀死精子，否则易怀孕。
如发现药膜变硬（天冷时易出现这种情况），只需用手心稍加温后即可再用。药膜一般可在防潮情况下保存两年，只要不过期就可使用。
有少数妇女对外用避孕药膜过敏。如在使用时外阴局部有瘤痒、烧灼感、红肿等不良反应时应停止使用。
【男性避孕药】
动物实验证明，男性避孕药醋酸棉酚能破坏睾丸曲精细管中的精子、精子细胞和精母细胞，抑制精子的发生过程，使精液中缺乏精子。经过短期给药，停药后，动物的生育能力可以恢复。临床试用结果，本品的有效率在99％以上。但约有 1％的服药者在服药期间发生低血钾肌无力症，故未能推广应用。
【避孕药的误区】
误区一：使你发胖。
研究表明，在服药期间，女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象，也一般只是在初服药的第一个月内，身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象，你可能就需要换一种避孕药了，也就是换一种荷尔蒙药剂。
误区二：如果不停药一周，而是直接连续服用避孕药，对身体有害。
说来奇怪，但是这个停药周的确是可有可无的。在早期，避孕药是仿照月经周期设计的，因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说，你可以安全地服用药物，而不必每月经历一次“大出血”，但是要记得常去GP那里检查。
误区三：避孕药有很多副作用，例如恶心和头痛。
一些避孕药会有副作用（但是要知道，是药三分毒），但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼，那么请去看医生，尝试换一种荷尔蒙药剂。
误区四： 服用双倍剂量会收到加倍的效果
加倍服药并不会给你加倍的保护。但是，如果你忘记服药（有47%的女性会这样）你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时，就要去GP那里检查了。如果药物使用得当，有效率是99%。
【如何选用避孕药】
（1）夫妻在一起，生活有规律，可坚持每日口服者，选服用短效口服避孕药，如口服避孕药1号、2号；从月经的第五天开始服用，每日一片，连服22天即可。
（2）夫妻在一起，生活无规律，不能坚持每日口服，可选用长效口服避孕药，如复方18甲基炔诺酮，从月经的第五天服一次药，间隔20天服第二次，以后每月服一次，每次一片即可。
（3）夫妻两地分居。探亲时，可服探亲避孕药，如探亲片1号等；房事前8小时服一片，再每晚服1片，直到探亲结束，次晨再服一次，它不适长期使用。
（4）发现其它避孕失败，或被强奸者，可在24小时内口服事后避孕药，如乙烯雌酚50毫克，连用五天。
（5）口服避孕药引起胃肠不适的女性，可选避孕针。
【避孕发展史】
避孕的历史发展非常奇特，在古代，妇女通过某些剧烈运动使精子能够排出。Soranus，一位2世纪希腊医生，建议希腊妇女同房后反复跳跃七次以避孕。欧洲的妇女则采用“更可靠的方法”，医生鼓励她们半夜里来回推四次磨。
过去，屏障避孕是最有效的避孕方式，目的是阻止精子与卵子“碰面”。 二世纪时出现了阴道栓Pessaries，许多材质被用来做阴道栓，如石榴浆，象或鳄鱼粪与蜂蜜或树胶的混合物。 很难想象的是，放置一种所谓阴栓的困难程度，这种方形的木质屏蔽物被雕成凹形，形状类似门栓；一些数据表明，维多利亚时代(结束于19世纪)，这种方式比较受欢迎。直到20世纪30年代，这种装置才由于对妇女的折磨而受到斥责。避孕套，古代采用动物组织，如羊肠、蛇皮等。有时妇女使用天然海绵避孕，塞入前先将它浸入姜汁、柠檬或烟汁内。口服避孕药，在古埃及时代就已存在，妇女服用油、谷物、水果、及其他蔬菜的混合物，有时甚至是尿和其他动物器官。 Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前，中国妇女饮用汞、砒霜、或马钱子碱来避孕。
IUDs的历史可以回溯到阿拉伯时代，牧民将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内，以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。19世纪末，控制生育的需求增加了，避孕方式发生了很大变革，首先是“现代”宫内节育器的发展，这副图显示的是那个时代使用过的不同形状及尺寸的IUD。
现在，已产生许多不同避孕方式，从传统的如安全期避孕、性交中断，到这里所示的更现代更可信的方式。 正如我们看到的，口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式。(资料来源于the United Nations Population Division: World Contraceptive Use 2001)需要指出的是，这是现代避孕方式一个总的概括，而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同(随年龄增长避孕药使用率会下降)。如今，世界上许多妇女认为避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。当然，科学家仍在继续寻找新的更好的方法。
任何避孕方式的可靠性可以通过珍珠指数来衡量。它是指100名妇女一年内所可能发生的妊娠率。珍珠指数越低，可靠性越强。若PI为 1，指的是，如果100名妇女使用一种避孕方式一年，有1位发生意外妊娠。此表显示了不同避孕方式的珍珠指数。Implanon 珍珠指数< 1，与绝育相比，是目前最可靠的、可逆的避孕方式。
许多人认为避孕药的历史始于这位先生， Russel Marker。他是一位与众不同的美国药剂师，他认为从动物身上获得黄体酮很不合算，因为要得到1 mg 孕酮，需要2500头孕猪的卵巢。那时已知道，在某一处吃的澳大利亚绵羊不容易怀孕，究其因是与一种植物苜蓿clover有关，另外，二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。 根据以上经验，Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。
20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。 当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为 避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。
20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。 当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为 避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。
英国的处方数据 (1999)表明年龄19－25岁妇女是口服避孕药丸的最大使用人群，25岁后由于不同的原因出现下降，比如希望妊娠、使用更长久的避孕方式。
Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末，他在Puerto Rico做了一项研究，由于他知道他的实验不能有妊娠的风险，他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕药丸－ Enovid，被介绍到美国，不久， 1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素 (含150 μg雌激素)药丸有很高的避孕效果，但当时他的研究没有发现副反应。
20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。 当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为 避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。
20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。 当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为 避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desogestrel)的原料。 也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。
英国的处方数据 (1999)表明年龄19－25岁妇女是口服避孕药丸的最大使用人群，25岁后由于不同的原因出现下降，比如希望妊娠、使用更长久的避孕方式。
Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末，他在Puerto Rico做了一项研究，由于他知道他的实验不能有妊娠的风险，他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕药丸－ Enovid，被介绍到美国，不久， 1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素 (含150 μg雌激素)药丸有很高的避孕效果，但当时他的研究没有发现副反应。
避孕药的历史分两个主要趋势，一方面使雌激素剂量降低，另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低 ，同时保持其高效性，良好的周期调控，而副反应发生率低。1)雌激素剂量减低。 为了降低副反应，口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150 μg逐渐减至 20-35 μg，称为低剂量避孕药，最新的甚至只有 15 μg。原因如下：?有提示雌激素剂量与血栓发生有关?已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关?许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应，如恶心、乳房胀痛、呕吐，主要由雌激素引起。2) 开发选择性更高的孕激素。雌激素剂量减少的同时，孕激素的剂量也在减少，高效孕激素的产生使之成为可能。研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关，即使是低剂量，这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素，从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强，对脂代谢的不良影响越大。
所以，避孕药最初40年的发展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以减少副反应，同时发展新的孕激素制剂以使总的孕激素量减低。减少雌激素剂量的原因：较高剂量的口服避孕药引起血栓性疾病的危险性增加、凝血系统的改变、及其他的副作用如恶心、乳房胀痛、呕吐等。开发强孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因：雄激素活性高的避孕药容易引发动脉疾病。
60年代口服避孕药问世以来，雌激素剂量逐渐被降低，从150μg到低于50μg，甚至到15μg。已证明，与老一代孕激素配伍，雌激素成分低于30μg则不能达到安全避孕的目的，与高选择性孕激素去氧孕烯配伍，使减少雌激素剂量成为可能。欧加农是最早推出 20μg EE(Mercilon)的复合口服避孕药的公司， Mercilon提供了非常可靠的避孕效果、良好的调经能力及极低的副反应。
资料来自于流行病学研究。研究对象不包括孕妇，妊娠妇女患血栓性疾病的风险是低剂量口服避孕药的2倍。
最近的一项研究显示，不同类型口服避孕药血栓疾病的风险：· 雌激素剂量越高，风险越高；· 与不同类型孕激素配伍，雌激素剂量相似的避孕药血栓性疾病的风险类似；· 服用Mercilon组的风险最低，但不再有统计学意义。以上资料极大支持了过去30年来为减少雌激素剂量的研究，以最大限度地减少副反应地发生。
随着新一代孕激素的开发研究，孕激素剂量趋向降低，目标是发现选择性更高的孕激素。80年代推出选择性最高的孕激素，欧加农公司是第一个推出高选择性孕激素去氧孕烯(Marvelon, 1981)口服避孕药的公司。
选择性指数是与孕激素受体结合的亲和力与雄激素结合亲和力的比值，此比值可反映激素特性的有利性和不利性。临床上高选择性反映了低的雄激素不良作用，如痤疮、多毛，以及对某些与动脉疾病密切相关的脂质参数有更多的有利效果。这里证实了第三代孕激素具有更高的选择性，而在第三代孕激素中，3-酮-去氧孕烯是选择性最高的孕激素。
目前避孕药的发展更多的关注如何使妇女得到最好的个体化的需求。
现代口服避孕药的使用者得到更多的关于药物的信息(好处、副反应、额外的好处)，并更关注她的自身需求。这些导致了避孕药的更多需求。
避孕药的发展已经转入如何适合妇女个体需求，如改善出血模式、改善皮肤状况、给不能或不愿意使用雌激素的妇女提供可靠的避孕方式(如哺乳期妇女)，改善或促进依从性，以及如何满足女性对非口服避孕方式的需求。
目前，欧加农公司可生产5种口服避孕药：妈富隆、Mercilon、 Gracial, Laurina 及Cerazette。另外一种皮下埋植剂(Implanon)，一种阴道环(NuvaRing)。这些为女性提供了个体化的不同的避孕需求。
妈富隆有21和28天两种服法，第1天到21天，每天服用 30 mcg 炔雌醇和 150 mcg去氧孕烯，第22天到28天是停药间隔或服用不含药物的安慰剂。妈富隆是高效的口服避孕药，珍珠指数为 0.05，它可以良好地控制周期，同时对痤疮、痛经和经前期综合症有好处。目前全球已有超过4百万妇女使用妈富隆，已有关于妈富隆的数百个临床研究，并由此产生了超过13亿个周期的临床资料。迄今为止，医生已开出超过10亿盒的处方，并且已获得超过6千万妇女年(woman-years)的经验，这些庞大的经验同时支持妈富隆作为避孕药而得以广泛使用。
Mercilon有21和28天服法两种方案，1－21天，每天口服含有20 mcg炔雌醇和150 mcg去氧孕烯，22 －28天停药间隔期或每天口服一片安慰剂。 早期尝试减少复合口服避孕药中炔雌醇的剂量至低于 30 mcg，导致避孕效率减低，月经周期控制效果差。然而，去氧孕烯可支持低剂量的避孕药 Mercilon，而具有优良的避孕可靠性，良好的周期调控能力。Mercilon成为第一个20 mcg炔雌醇的复合避孕药。
开始服药7天是相对雌激素阶段，接下来的15天相对是孕激素阶段。控制周期良好、不规则出血率低，特别适合曾有不规则出血的妇女。 许多研究已证实 Gracial对轻到中度的痤疮有治疗作用。
Laurina 是复方三相片，含有低剂量的孕激素去氧孕烯及低剂量的雌激素炔雌醇，使激素的量达到最小而避孕效果可靠。虽然激素剂量在3个7天段的服药时间不同，但与其他类型的口服避孕药一样，仍然是在21天里每天只需要服一片，服完21天后是一周的停药间隔，期间与正常月经周期一样，出现撤退性出血。Laurina 于2001年在德国和俄罗斯上市，以后的几年里也会在其他国家上市。
Cerazette是第一个只含高选择性孕激素、不含雌激素的口服避孕药，它可以几乎完全地抑制排卵，有极高的可靠性。其珍珠指数为 0.14，作用与复合口服避孕药基本相当，并优于传统POPs。Cerazette 的出血模式随时间而改变，但随着时间而出血减少。已报道Cerazette的依从性好，副反应低。 由于去氧孕烯的雄激素作用极低，因而它对脂代谢、碳水化合物代谢的影响极小，与POP中左旋18甲炔诺酮相比，仅发现对凝血系统极轻微的改变，有减少凝集物的趋势。Cerazette还可用于哺乳期妇女，它对乳汁分泌的质和量，以及对婴儿的生长发育都没有影响。
Implanon是单根的皮下埋植剂，植入在上臂的皮肤内侧，3年内提供高效的避孕作用， 它由长40 mm ，直径2 mm 的非生物降解棒构成。Implanon 于1998投入市场，代表了欧加农12年研究和发展的顶点。是应广大妇女对长效避孕方式(而非需要每天采取)的需求而研制的，具有高效和容易放置的特点。
阴道环可以提供比口服避孕药更多的好处：激素随时间缓慢释放，获得更稳定的激素水平，避免每天服药的波动。另外，通过阴道给药可避免胃肠道刺激及肝脏首过效应。 并且，不需要每天服药，更方便。妇女可以很轻松地自行放置或取出，更增加了其方便性。 重要的是，一旦停止这种避孕方式，排卵会很快恢复。南美洲和欧洲的试验已证实 NuvaRing 与现代复合口服避孕药一样，是高效的避孕方式，女性对之耐受性好，接受性强。
【避孕药的意义】
控制人口的一个直接措施是节育，包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。避孕药的出现使得传统的婚姻、性与生育三者之间的联系解体，女性得以从生育的苦难中解脱出来，获得了更高的性自由。但同时，非婚姻关系比从前增多，给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。
------------------------------------------------------------------------------------
:lol11" /> 应该放到学术讨论版~
[ 本帖最后由 king.茵 于 2007-10-7 21:28 编辑 ] |
|
IP卡
狗仔卡
发表于 2007-10-7 20:59:46
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
